Synthèse de nouveaux dérivés d’indazoles à visée thérapeutique

Chimie Organique / Pharmacochimie

Mon travail a été effectué en cotutelle avec le Pr.

Gérald Guillaumet à l'ICOA de l’Univ.

d’Orléans, le Pr.

El Mokhtar Essassi à l’Univ.

Mohammed V de Rabat et le Pr.

Said El kazzouli d’UEMF comme co-encadrant.

L’accès à de nouveaux composés biologiquement actifs nécessite la mise au point de nouvelles méthodes de synthèse rapides et efficaces.

Dans ce contexte, nous nous sommes intéressés à la réactivité des indazoles.

Nous avons réalisé des méthodologies de synthèse permettant de fonctionnaliser différents sommets du motif indazole, lui-même déjà mono- ou poly-substitué.

Pour résoudre le problème posé, la grande majorité des réactions réalisées a fait appel à des couplages de type Suzuki-Miyaura et des procédures de CH-arylation, voire de CH-alcénylation oxydante.

Désireux d’achever notre travail par un volet biologique, j’ai utilisé les séquences mises au point pour accéder soit à des composés susceptibles de présenter de potentielles activités thérapeutiques, soit à des produits possédant des propriétés pharmacologiques établies Gamendazole par exemple.

J’ai donc réussi à synthétiser cette molécule active en seulement trois étapes au lieu des neuf décrites dans la littérature.